Metotrexato (MTX) es un fármaco utilizado en el tratamiento contra el cáncer y en enfermedades inflamatorias autoinmunitarias. Dicho compuesto es un análogo estructural del ácido fólico, por lo que inhibe de manera competitiva a la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR). EL MTX suele bioacumularse en órganos, como pulmones, hígado y riñones, generando daño en dichos órganos causando neumonitis, hepatotoxicidad, mielosupresión y alteraciones gastrointestinales. El uso de nanoacarreadores se ha propuesto como una estrategia para encapsular fármacos, con el fin de lograr que el compuesto alcance el órgano o tejido blanco con el objetivo de aumentar la eficiencia terapéutica y, a la vez reducir, los efectos secundarios que puede ocasionar. Así que, la administración del fármaco mediante nanopartículas poliméricas biocompatibles representa una alternativa prometedora en el tratamiento contra el cáncer. Se desarrollaron nanopartículas de PLGA(NPS-PLGA) con capacidad de encapsular MTX mediante emulsión simple y evaporación de solvente. Se obtuvieron NPS-PLGA-MTX con tamaños de ±200 nm con potencial zeta entre ±25 a ±30 mV.  Las propiedades fisicoquímicas de las NPS-PLGA-MTX son adecuadas para evaluar su efecto terapéutico in vitro en líneas celulares cancerígenas.