El cáncer de pulmón ocupa el primer lugar en mortandad y el segundo en incidencia a nivel mundial, lo que hace necesario el identificar nuevos compuestos bioactivos con alta selectividad y nuevas formas de aplicación de éstos. La presente investigación se centró en identificar, en estudio in vitro, el potencial de Semialarium mexicanum como fuente de metabolitos contra cáncer de pulmón. Para ello se inició con la obtención de extractos de metanol (EM), acetato de etilo (EAE) y hexano (EH), mediante extracción fraccionada con equipo Soxleth a partir de la corteza de la raíz de la planta. Mediante el ensayo de viabilidad por MTT se determinó su efecto citotóxico sobre la línea A549 de cáncer de pulmón y fibroblastos humano de neonato (FHN), como línea de referencia sana. Resultando contra A549, a las 48 h de exposición, ser el EAE el más citotóxico con IC₅₀ de 71.89 µg/mL, seguido de EH con IC₅₀ de 201.4 µg/mL µg/mL y por último EM con IC₅₀ de 264.2 µg/mL. Mientras que al mismo tiempo de incubación para FHN los IC₅₀ obtenidos fueron de 157.3, 394.3 y 495.4 µg/mL para EAE, EH y EM respectivamente. Esto permitió identificar que los extractos son altamente selectivos contra las células neoplásicas. El tipo de muerte celular activado se identificó por medio de tinción de naranja de acridina y bromuro de etidio (AO/EB) lo cual permitió apreciar que todos los extractos inducen la formación de cuerpos apoptóticos; a la vez que el perfil electroforético del DNA de dichas células reveló una fragmentación propia de la activación de muerte celular por apoptosis. Los metabolitos secundarios presentes en los extractos se identificaron por pruebas de tamizado fitoquímico observando que el EM contiene alcaloides, fenoles, flavonoides, glucósidos y alto contenido de saponinas; EAE posee alcaloides, saponinas, terpenos y esteroides y el EH terpenos, esteroides y saponinas.